天睿 发表于 2019-2-10 08:07:35

2019洛伐他汀的作用与用途

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          本品为新型调整血脂药一羟甲基戊二酸单酰辅酶A(β‐hydroxyl‐β‐methyl‐glutaryl‐CoA H MG‐CoA)还原酶抑制剂类药物的第‐个药品,它由土曲霉(As pergillus lerreus)培养液分离而得,现已能人工合成。
          本品在体内被水解成β‐羟基酸代谢物而发挥作用,它可抑制H MG‐CoA还原酶。该还原酶可催化H MG‐CoA转化为甲基戊酸(mevalonate,为胆固醇的前体物),因此,本品可使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少,可触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成,因而增加LDL受体,增加肝脏对LDL的摄取,这就使血浆LDL下降,从而降低血浆TC、LDL及VLDL的水平,也能降低TG的水平,增加HDL,使TC/HDL‐C及LDL‐C/HDL‐C比值下降。
  本品口服后被吸收约30%,与食物同服可增加吸收;2~4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%.在肝中被代谢成有效代谢物β‐羧基酸等,代谢物的t1/21~2小时。
          本品用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa及Ⅱb型)。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症,而以高胆固醇血症为主的患者。
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