2019洛伐他汀的作用与用途

天睿

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        　　本品为新型调整血脂药一羟甲基戊二酸单酰辅酶A（β‐hydroxyl‐β‐methyl‐glutaryl‐CoA H MG‐CoA）还原酶抑制剂类药物的第‐个药品，它由土曲霉（As pergillus lerreus）培养液分离而得，现已能人工合成。
        　　本品在体内被水解成β‐羟基酸代谢物而发挥作用，它可抑制H MG‐CoA还原酶。该还原酶可催化H MG‐CoA转化为甲基戊酸（mevalonate，为胆固醇的前体物），因此，本品可使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少，可触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成，因而增加LDL受体，增加肝脏对LDL的摄取，这就使血浆LDL下降，从而降低血浆TC、LDL及VLDL的水平，也能降低TG的水平，增加HDL，使TC/HDL‐C及LDL‐C/HDL‐C比值下降。
　　本品口服后被吸收约30%，与食物同服可增加吸收；2～4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%.在肝中被代谢成有效代谢物β‐羧基酸等，代谢物的t1/21～2小时。
        　　本品用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa及Ⅱb型）。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。