2019曲唑酮的药理学

天睿

　　执业药师考试药理学专凿炙曲唑酮的药理学帮助执业药师考试考生更好的复习，整理如下：
        　　曲唑酮（Trazodone）为四环结构的三唑吡啶衍生物，选择地抑制突触前5-HT的再摄取，同时对5-HT的前体5-羟色氨酸所诱发的行为改变有加强作用。曲唑酮有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用，除有抗抑郁作用外，并有显著的镇静作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内单胺氧化酶的活性，因此对心血管系统毒性小，无抗胆碱作用，常使用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。对于18岁以下者，其使用效果与安全性尚未确立。
        　　胃肠道吸收迅速而完全，空腹服药后1小时血药浓度达峰值，如进食时服药须2小时才达峰值；曲唑酮半衰期短（大约4～14小时）。通过羟化作用和氧化作用代谢，形成数种代谢产物。自在肝内大量经N-氧化和羟化代谢，m-氯苯哌嗪为具有活性的代谢产物；主要经尿排泄，少量经胆汁至粪便排泄。