2019氯美噻唑的作用与用途

天睿

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        　　本品为噻唑衍生物，具有镇静、催眠、抗惊厥作用，但不具备镇痛作用。氯美噻唑的具体作用机制尚不清楚，可能是加强了中枢神经系统γ氨基丁酸（GABA）的传递。已知GABA通过增加神经元胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。另外，氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。这种甘氨酸介导的抑制是氯美噻唑独有的，其它抗惊厥药（巴比妥类、苯二氮类、苯妥英、丙戊酸）无此作用。
        　　口服吸收迅速而完全，有首过效应。口服生物利用度为10%～15%.总蛋白结合率为64%.分布半衰期约0.53小时，分布容积0.28L/kg.肝硬化病人的蛋白结合率降为55.8%，肝硬化病人的分布半衰期和分布容积分别为0.26小时、0.07L/kg.在肝脏代谢，主要代谢产物均无活性。经肾脏排泄，少量可分泌到乳汁中。母体药物的血浆半衰期：健康个体为4～6小时，乙醇戒断者为2.6～4.7小时，老年人为6.3～8.5小时，肝硬化患者为8.9小时。
　　适用于治疗精神焦虑性失眠或老年性失眠。用于治疗乙醇或药物成瘾的急性戒断症状。静脉给药作为癫痫持续状态和子痫前期毒血症的抗惊厥药。