盐酸艾司洛尔注射液的药物代谢动力学

天睿

　　执业药师考试药理学资料盐酸艾司洛尔注射液的药物代谢动力学是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　盐酸艾司洛尔注射液在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以盐酸艾司洛尔注射液的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。盐酸艾司洛尔注射液的分布半衰期（t1/2）约2分钟，消除半衰期（t1/2）约9 分钟。经适当的负荷量，继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点，盐酸艾司洛尔注射液于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30 分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。盐酸艾司洛尔注射液半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。
        　　盐酸艾司洛尔注射液在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2）约 3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍。盐酸艾司洛尔注射液约55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。