对氨基苯甲酸酯类（药物化学）

天睿

　　执业药师考试药物化学资料对氨基苯甲酸酯类是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　构效
        　　1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
　　2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。丁卡因
        　　3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。布他卡因
　　4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉。
        　　性质：
　　1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
        　　2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色
　　3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色
        　　4、芳伯氨反应：
　　盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐
        　　作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。