口腔速溶片的优点

天睿

　　执业西药师考试药剂学资料口腔速溶片的优点是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　1、可迅速崩解及溶解，起效快
        　　口腔速溶片在遇到唾液后，短时间内即可迅速崩解和溶解，使药物呈液体状态，随着吞咽动作由食管进入胃。药物溶于甘露醇及明胶等水溶性辅料中，通过冷冻干燥法制得的FDDF（fast dissolving drug form.）在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-闪烁照相法研究了奥沙西泮（oxazepam）、劳拉西泮（lorazepam）速溶片在人体内的情况，证明这两种口腔速溶片可在15s溶解。
　　药物吸收的限速步骤往往是药物的溶解速度，尤其是对于难溶性药物来讲，溶解速度慢就会导致生物利用降低。口腔速溶片由于崩解速度快，药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快，能够很快吸收起效。许多低剂量（＜60mg）、分子量较小的水溶性药物，如果pKa值允许其在口腔内以非离子状态存在时，这些药物即可通过口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液，因此提高了药物的吸收和生物利用度。
        　　2、减少药物对食管和胃肠道的刺激作用
　　普通片剂崩解慢，在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大，而且刺激性大的药物如阿司匹林等，如果吸收不好在胃内时间过长，其诱发胃及胃肠道出血的可能性也会随着增加。Porzio用吡罗昔康（piroxicam）速溶片治疗风湿或非风湿性疼痛时未发现胃肠道副作用。Silva等给140例患者使用吡罗昔康速溶片，其胃肠副反应发生率大大低于双氯芬酸（diclofenac）和萘普生普通片。
        　　3、部分药物可通过粘膜转运
　　口腔速溶片快速溶解后，部分药物可通过口腔、舌下和舌粘膜转运，吸收入血液。硝酸甘油和孕酮与PEG混合制片，其熔点在体温附近，在口腔内能够经口腔粘膜转运，避免了药物的肝首过效应，这对甾体及激素类等易被肝药酶破坏的药物尤其有意义。