2011年临床执业医师考试药理学重要考点

天睿

一、总论
　　1.药效学
　　（1）预防作用：在疾病的症状或体征出现前用药以防止疾病发生的作用
　　（2）治疗作用：凡符合用药目的或达到治疗效果的作用，据治疗目的不同分为对因与对症治疗
　　（3）副作用：即在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，产生原因与药物的作用较广泛选择性较低有关。
　　（4）毒性反应：用药后造成机体病理性损害，多因用量过大，用药时间过长或用药方法不当所致，有时也可因为敏感性过高，毒性反应大多能预知，并可采取相应措施加以避免或减轻
　　（5）变态反应：又称过敏反应，是一种病理性免疫反应，发生条件是过敏体质的人使用了具有致敏性药物，该反应与用药剂量无关不易预知，且反应的症状各异
　　（6）继发反应：是继发于药物治疗作用之后的一种对机体不利的反应又称治疗矛盾。
　　生物转化后的生成物普遍具有性质：极性升高
　　2.药动学
　　（1）首关消除：某些药物在经胃肠吸收时，因胃肠及肝细胞代谢酶的作用，部分药物发生转化灭活，使进入体循环的有效药量减少的现象
　　（2）生物利用度；药物制剂被机体利用的程度和速度能反映机体对药物吸收的程度，评价药物制剂的质量，并可间接判断药物的临床疗效
　　（3）血脑屏障：包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种类型
　　（4）胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由此将母体与胎儿血液隔开
　　二、传出神经系统药
　　1.胆碱受体激动药与胆碱酸酶抑制药
　　（1）毛果芸香碱：作用：对眼缩瞳、降低眼压，调节痉挛；对腺体能激动汗腺及唾液腺上的M受体，使之分泌明显增加；用于青光眼闭角型，解救阿托品类药物中毒时的外周症状；新斯的明的作用：对骨骼肌作用最强，兴奋骨骼肌、兴奋胃肠及膀胱平滑肌、减慢心室频率；用途：重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留，可促进排气和排尿；阵发性室上性心动过速、筒箭毒碱过量时的解毒
　　（2）有机磷酯酯类的毒理及中毒解救：胆碱酯酶复活药氯解磷定
　　2.胆碱受体阻断药
　　阿托品的作用：解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、对眼的作用、兴奋心脏、扩张血管；用途：麻醉前给药、心脏绞痛、眼科用药、心律失常、有机磷中毒、休克；不良反应：口干、皮肤干燥、心悸，过量可出现中枢神经先兴奋后抑制，严重可致死，死因为呼吸麻痹
　　3.肾上腺素受体激动药
　　肾上腺素：能激动αβ受体；作用兴奋心脏、舒缩血管、影响血压、扩张支气管；用途心跳骤停、过敏性休克、急性支气管哮喘、与局麻药合用（手指、足耻、耳部、阴茎不加，以免造成组织坏死）、局部止血；不良反应：心悸、头痛、血压升高、过量或注射过快可使血压骤升，并引起心律失常心室纤颤等。多巴胺：作用能选择激动多巴胺受体，也能激动αβ1受体β2弱；兴奋心脏、舒缩血管、影响血压、改善肾功能；用途：休克（尤其是伴有心肌收缩力减弱、尿量减少的患者）、急性肾衰竭；不良反应：剂量过大或静脉滴注过快可出现心动过速、心律失常，因肾血管收缩可致肾功能下降。去甲肾上腺素主要激动α受体，对β1受体弱，对β2无；作用：收缩血管兴奋心脏升高血压；用途：休克与低血压；不良反应：局部反应静滴外漏可致局部组织缺血坏死；损害肾功能易发生急性肾衰，用药期间应保持尿量在25ml/h以上。异丙肾上腺素的作用：主要激动β受体对α无。作用：兴奋心脏扩张血管，影响血压，扩张支气管，用途：心跳骤停；中重度房室传导阻滞，急性支气管哮喘；抗休克。不良反应：心悸、头晕、对缺氧患者可致心律失常或诱发加重心绞痛
　　4.肾上腺素受体阻断药
　　酚妥拉明, 扩张血管降低血压；兴奋心脏；拟胆碱和组胺样作用, 用途休克；难治性心功能不全与急性心肌梗塞；外周血管痉挛性疾病；对抗静滴去甲肾上腺素外漏引起的血管收缩, 腹痛腹泻可诱发溃疡病心绞痛及引起低血压心律失常。普萘洛尔作用：同时阻断β1β2受体，抑制心脏；收缩血管，收缩支气管；用途：高血压心绞痛心律失常甲亢；不良反应：头痛、恶心、呕吐；严重反应抑制心脏、降低血压、诱发或加重支气管哮喘
　　三、局部麻醉药

　　普鲁卡因：亲脂性低，对粘膜穿透力较弱，故作用也较弱毒性较小只作注射用药常用于浸润麻醉、传导、蛛网膜下腔及硬膜外麻醉不用于表面麻醉；丁卡因的局麻作用及用途：亲脂性高对粘膜的穿透力强作用强而持久毒性较大；主要用于表面麻醉也可作传导蛛网膜下腔及硬膜外麻醉，一般不单位作浸润麻醉
　　四、中枢神经系统药

　　1.镇静催眠药 地西泮的作用：抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛、抗惊厥和抗癫痫；用途：焦虑症首选、麻醉前给药、失眠症、惊厥癫痫（治疗癫痫持续状态首选静注）及不良反应：后遗效应、耐受性与成瘾性、过量或静注过快可致呼吸及心血管抑制、致畸
　　2.抗精神失常药 氯丙嗪的作用：对中枢神经系统作用：镇静安定及抗精神病作用、镇吐作用、对体温调节的影响、增强其他中枢抑制药的作用；对植物神经系统的作用阻断α受体，阻断M受体；用途：精神分裂症、哎吐、人工冬眠疗法（严重损伤、严重感染、高热惊厥、休克等的治疗）；不良反应：副作用常见为嗜睡、口干、全身无力、心动过速、视力模糊、便秘等；锥体外系反应（其中帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能三种表现可用中枢抗胆碱药对抗；迟发性运动障碍用上述药无效反而可加重；直立性低血压多见于大剂量或注射后，发生时可静滴去甲肾上腺素禁用肾上腺素
　　3.镇痛药 吗啡作用：镇痛、镇静作用抑制呼吸、镇咳、扩张血管、对平滑肌的影响；用途：各种剧痛、心源性哮喘、急慢性非感染性腹泻；不良反应：副作用眩晕、恶心、呕吐便秘呼吸抑制排尿困难；成瘾性，急性中毒；禁忌证（禁用于分娩止痛、支气管哮喘肺心病颅脑损伤所致颅内压增高）。派替啶的作用：镇痛、抑制呼吸、对平滑肌影响、成瘾性较轻且产生较慢；用途：镇痛及心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠疗法；不良反应：可引起眩晕、恶心、呕吐、出汗心悸，偶可发生直立性低血压大剂量仍可抑制呼吸；反复使用也能成瘾，虽产生较慢，也需控制用药。
　　4.解热镇痛抗炎药
　　（1）阿司匹林的作用：解热镇痛、抗炎抗风湿；抑制血小板聚集；用途：感冒发热慢性钝痛；急性风湿热类风湿性关节炎；稳定型不稳定型及进展性心肌梗塞，能降低病死率及再梗塞率；不良反应：多见大剂量长期用于抗风湿时：胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应及阿司匹林哮喘、水杨酸反应
　　（2）布洛芬的作用：能抑制前列腺素的合成，具有较强的抗炎解热及镇痛作用。用途风湿性及类风湿性关节炎，也可用作发热及慢性钝痛病人的治疗
　　（3）对乙酰氨基酚的作用及用途：同阿司匹林比其抑制中枢前列腺素合成的作用较强，而抑制外周前列腺素合成的作用较弱，几无抗炎抗风湿作用，单用因毒性较大已少用常作为复方制剂用于治疗感冒发热头痛
　　五、心血管系统
　　1.抗高血压药 硝苯地平：属钙拮抗药；作用通过阻滞钙通道使进入血管平滑肌细胞内的钙离子总量减少，人而使血管平滑肌松弛血压下降；用途常用于轻中度高血压，也可用于高血压危角或高血压脑病。卡托普利的作用及用途：为血管紧张素I转化酶抑制药用于各型高血压，轻中度高血压常单用，重度可与β受体阻断药或利尿剂合用；难治性心功能不全
　　2.抗心绞痛药 硝酸甘油：作用降低心肌耗氧量、增加缺血区血流、改善供氧；用途：各型心绞痛稳定不稳定及变异型；急性心梗，难治性心功能不全。普萘洛尔作用：抗心绞痛作用：降低心肌耗氧增加供氧；改善心肌代谢；用途对稳定型心绞痛疗效最佳，也可用于不稳定型，对同时伴有高血压或快速性心律失常的心绞痛更适用；对变异型无效甚至加重；维拉帕米的作用及用途：为钙通道阻滞药；降低心肌耗氧量，增加缺血区血流量，保护心肌作用；用于各型心绞痛尤对变异型心绞痛最为有效；急性心肌梗塞。
　　3.抗心律失常药 利多卡因：为阻滞心肌细胞膜钠通道的药物：抗心律失常作用降低自律性，相对处长有效不应期；影响传导速度；主要用于各种室性心律失常，静脉给药是室性期前收缩，室性心动过速及心室颤动的首选药，胺碘酮的作用及用途：属钾通道阻滞药；降低自律性、减慢传导速度、处长不应期，用途：为广谱抗心律失常药，常用于室上性心动过速，房颤房扑；对室性心动过颤动也有较好疗效
　　4.抗慢性心功能不全药 强心苷（甙）的作用及用途：增强心肌收缩力（正性肌力作用），减慢心率（负性频率作用），减慢传导（负性传导作用）；用途：慢性心功能不全和心律失常（房颤、房扑、阵发性室上性心动过速）
　　六、利尿药与脱水药
　　1.利尿药 呋塞米又名呋喃苯胺酸速尿，抑制髓袢升支粗段髓质部及皮质部对CL-的主动重吸收和NA 的被动重吸收。用于各类严重水肿，对脑水肿合并左心衰尤佳，防治急性肾衰竭，加速毒物排泄，不良反应：电解质紊乱，低血钾、低血钠，低血镁及低氯性碱中毒；耳毒性；氢氯噻嗪的作用：利尿、抗利尿、降压作用；用途：各类水肿以心性及肾性水肿较好；高血压、尿崩症常用于肾性；不良反应：电解质紊乱，代谢变化长期用药可出现高血脂及高血糖使尿酸增加可诱发痛风
　　2.脱水药 甘露醇的作用及用途；脱水、利尿可用于脑水肿青光眼预防急性肾衰竭
　　七、抗过敏药
　　H1受体阻断药 氯苯那敏的作用及用途抗过敏、中枢抑制、其他；治疗变态反应性疾病
　　八、呼吸系统
　　平喘药 氨茶碱扩张支气管、兴奋心脏、利尿；用于支气管哮喘；急性心功能不全及心源性哮喘。特布他林的作用、作用机制及用途：为肾上腺素β受体激动药，用于支气管哮喘及喘息性支气管炎，是同类区中惟一能做皮下注射的药物。
　　九、消化系统药
　　抗消化性溃疡药 雷尼替丁为第二代H2受体阻断药，主要用于消化性贵疡的治疗，对十二指肠贵疡的疗效优于胃溃疡，用药后能明显减轻病人疼痛及服用抗酸药的量，也可用于反流性食管炎急性胃炎引起的胃出血。奥美拉唑的作用及用途：能选择性与胃壁细胞上的H-K-ATP酶上的疏基结合；抑制胃酸分泌；促进溃疡面愈合抗幽门螺杆菌；用于胃及十二指肠溃疡，反流性食管炎，上消化道出血
　　十、子宫兴奋药
　　常用药物 缩宫素：能直接兴奋子宫平滑肌，对子宫兴奋作用强，对子宫颈呈松弛作用；作用强度受剂量影响，小剂量能增强子宫平滑肌的节律性收缩；大剂量引起子宫平滑肌强直性收缩；对子宫作用的敏感性受女性激素的影响；用于催产和引产，产后出血；不良反应：严格掌握剂量及滴速，严格掌握禁忌证；麦角新碱的作用：作用强大，迅速而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩；对宫体和宫颈的作用无选择性；对子宫的敏感性与其功能状态有关；对妊娠子宫比未孕子宫敏感，临产时和新产后子宫最敏感；用途子宫出血，产后子宫复原。不良反应及用药注意事项：注射给药可致恶心、呕吐、面色苍白、血压升高等，故对妊娠高血压患者产后应用须慎重偶见过敏反应
　　十一、血液和造血系统药
　　1.抗贫血药 铁制剂硫酸亚铁、枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁；治疗缺铁性贫血。、叶酸用于巨幼红细胞贫血，恶性贫血，治疗叶酸对抗剂所致巨幼红细胞性贫血，维生素B12的作用促进叶酸的循环再利用，维持有髓神经纤维结构和功能的完整性；用途治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血。
　　2.影响血凝过程药
　　（1）维生素K的作用及用途：在肝内参与凝血因子II、VII、IX、X的合成；用于肝病、梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻患者发生的出血及早产儿、新生儿出血。
　　（2）肝素的作用及用途：肝素在体内外均有强大迅速的抗凝作用，但对已形成的血栓无溶解作用；用于治疗血栓栓塞性疾病
　　十二、激素类药
　　1.糖皮质激素类药 药理作用：抗炎、抗毒素、抗免疫、抗休克、对血液成分的影响能刺激骨髓造血功能增加红细胞中性粒血小板数量及血红蛋白含量。用途：严重感染、过敏性疾病及自身免疫性疾病，用于炎症以防止后遗症；休克，血液病；
　　2.胰岛素及口服降血糖药
　　（1）胰岛素的作用及用途：降低血糖，影响脂肪代谢，促进蛋白质合成，促进K转动；用于糖尿病，伴急性并发症的糖尿病，伴有合并症的糖尿病
　　（2）甲苯磺丁脲的作用及用途为口服降血糖药，刺激胰岛β细胞，用于II型糖尿病胰岛功能尚存而单靠控制饮食无效者，也可用于胰岛素产生耐受者，用药后可刺激内原性胰岛素分泌减少胰岛素的用量
　　十三、抗微生物药
　　1.抗生素
　　（1）青霉素G的抗菌作用、用途及不良反应：属窄谱杀菌性抗生素，其特点是对革兰阳性菌作用强于对革兰阴性菌，对繁殖期细菌作用大于对静止期细菌；对敏感细菌有杀灭作用，对人和动物的毒性小；用于革兰阳性球菌感染化脓性链球菌感染首选；革兰阴性流行性脑脊髓膜炎为首选；革兰阳性杆菌感染；螺旋体、放线菌感染；不良过敏反应、局部反应
　　（2）头孢噻肟的抗菌作用、特点及用途：半合成的第三代头孢菌素；革兰阴性菌有较强的抗菌作用，阳性作用较第一二代药物弱，特点抗菌范围扩大，耐β内酰胺酶的作用增强，对肾脏几乎无毒性；用于上述敏感细菌及耐药菌株引起的胆道泌尿道以及肺炎脑膜炎骨髓炎败血症
　　（3）红霉素的抗菌作用及用途：属大环内酯类，用于对青霉素耐药的革兰阳性细菌感染及对青过敏患者
　　（4）庆大霉素的抗菌作用及用途：为氨基甘类；抗菌范围广；革兰阴性杆菌所致感染；铜绿假单胞菌所致的心内膜炎，口服用于细菌性痢疾，伤寒以及作肠道术前准备
　　（5）多西环素的抗菌作用及用途：半合成的长效四环素类抗生素，因有肝肠循环，故其半衰期较长，一次用药可维持24小时；常用于老年性呼吸道感染；也可用于胆道及泌尿道感染，前列腺炎，还用于恶性疟疾，钩端螺旋体病及旅游腹泻的防治
　　2.人工合成抗菌药
　　（1）环丙沙星的抗菌作用及用途：第三代喹诺酮类抗菌药物
　　（2）磺胺类药的抗菌作用、作用机制、用途及不良反应：是一类最早人工合成并用于临床治疗感染性疾病的抗菌药，常用药物有磺胺甲唑SMZ、磺胺嘧啶SD、磺胺米隆SML、碘胺嘧啶银SDAg，流行性脑脊髓膜炎，SD与青霉素并列为首选药，肠道感染如细菌性疾疾和肠炎常用SMZ，呼吸道感染可用SMZ与甲氧苄啶的复方制剂，局部感染SML用于一般烧伤，创伤感染SD-Ag用于铜绿假单胞菌引起的皮肤粘膜感染，不良反应：肾脏损害，过敏反应，抑制造血功能
　　（3）甲硝唑的作用及用途：作为抗滴虫和抗阿米巴原虫药应用，以后发现对厌氧菌有良好的抗菌作用
　　3.抗结核药
　　异烟肼：对细胞内外以及干酷样组织中的结核分枝杆菌也有杀菌作用，作为各类各部位结核病的首选药，利福平：对静止期繁殖期细胞内的结核分枝杆菌均有杀菌作用，用于结核病麻醉风病，耐药金黄色葡萄球菌感染及其他敏感细菌引起的感染局部用药可治疗沙眼。乙胺丁醇的作用及用途：可引起视N炎
　　十四、抗寄生虫药
　　1.抗疟药
　　（1）氯喹的抗疟作用及用途：控制各类疟疾症状的首选药
　　（2）伯氨喹的抗疟作用及不良反应：控制良性疟复发和防止疟疾传播最有效的区物；毒性反应和特异质反应
　　（3）乙胺嘧啶的抗疟作用及用途：是病因性预防的首选药
　　2.抗肠虫药 阿苯达唑抗肠虫用于蛔虫、蛲虫、钩虫、及鞭虫感染；噻嘧啶的抗肠虫作用及用途：抗肠虫作用；常用于蛔虫、蛲虫、钩虫感染或多种肠虫的混合感染

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