2019依托度酸的作用与用途

天睿

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        　　本品为吡喃羧酸类非甾体抗炎药（NSAIDs）。其作用机制可能是通过阻断环氧酶（COX）的活性，抑制前列腺素的合成而达到抗炎、解热和镇痛作用。本品在治疗剂量时选择性地抑制COX‐2，而对COX‐1的影响较小，故其胃肠不良反应较低。
        　　本品口服后吸收良好，没有明显的首过效应，生物利用度达80%以上。当12小时内给药不超过600mg时，本品的曲线下面积与给药剂量成正比。在推荐剂量下，本品的血药浓度个体差异大。单次给药200～600mg，常释制剂血药浓度达峰时间约为1.2小时，缓释制剂约为7小时，平均血药浓度峰值（Cmax）为（14±4）μg/ml～（37±9）μg/ml.本品血浆蛋白结合率超过99%.药物在肝脏代谢，给药剂量的16%经粪便排泄。其血浆清除率平均为47±16ml/（kg·h），消除半衰期为7.3±4小时。血液透析不能清除本品。
　　用于缓解手术后、拔牙后疼痛及痛经，缓解骨性关节炎（退行性关节病变）、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的症状和体征，也用于缓解软组织风湿的肿痛症状。