2019达卡巴嗪的作用与用途

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本品为嘌呤生物合成的中间体，进入人体内后，在肝微粒体中去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒性作用。主要作用于G2期细胞。可抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也可影响DNA的合成，故被认为是烷化剂类抗肿瘤药。
单次静脉注射后，血药浓度达峰时间（T max）为30min.静脉给药后，正常人分布半衰期和消除半衰期分别为19～38min、5h；肝、肾功能不全者分布半衰期约延长55min，肾功能不全者消除半衰期约为7.2h.本品血浆蛋白结合率为20%～28%，仅少量可通过血‐脑脊液屏障。主要在肝脏代谢，代谢物为无活性的5‐氨基咪唑‐4‐咪唑羧酰胺等。本品30%～45%由尿排出（50%为原形药，50%为代谢药物），部分经胆汁排泄。
用于治疗黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。