β受体拮抗剂的结构与作用特点

天睿

　　执业药师考试药剂学资料β受体拮抗剂的结构与作用特点是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　（1）具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
        　　（2）侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。
　　（3）芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
        　　（4）氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。