执业药师考试药物化学：阿片受体的介绍

天睿

　　执业药师考试药物化学资料阿片受体的介绍是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　阿片类药物的镇痛作用具有高效性、选择性及立体专属性。阿片受体有三种不同类型，分别是受体μ、δ、K，可进一步细分为μ1、μ2；δ1、δ2；K1、K2、k37个亚型。μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强，是产生副作用的主要原因；δ受体成瘾性小，，镇痛作用也不明显；K受体镇痛活性介于前两者之间，但在镇痛的同时有明显的致焦虑作用。
        　　Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。