大环内酯类抗生素

天睿

　　执业药师考试药物化学资料大环内酯类抗生素是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其分子结构特征为含有一个内酯结构的十四元或十六元大环，通过内酯环上羟基与去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。这类药物主要有红霉素（Erythromycin）、麦迪霉素（Midecamycin）和螺旋霉素（Spiramycin）等。此类抗生素在生物合成过程中产生结构近似、性质相仿的诸多成分。当菌种或生产工艺改变时。可造成产品中各成分比例不同，因而影响产品质量，另外，由于分子巾存在内酯键，故对酸、碱都不稳定，在体内也易被酯酶所分解，不论发生苷键水解、内酯环开环或脱去酰基反应，都可使其丧失或降低抗菌活性。
        　　大环内酯类抗生素作用机制主要为抑制细菌蛋白质的合成。因此，这类抗生素的抗菌谱和抗菌活性相似，即对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌、支原体等有较强的作用；与临床常用的其他抗生素之间无交叉耐药性，但细菌对同类药物仍可产生耐药性；但毒性较低，无严重不良反应。