雄激素拮抗剂的介绍

天睿

　　执业药师考试药物化学资料雄激素拮抗剂的介绍是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　在寻找非甾体雄激素受体拮抗剂时，人们发现了一类取代苯胺衍生物，具有良好的雄激素受体拮抗作用，主要有氟他胺等。
        　　氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。其代谢产物2一羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素与 雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起促卵泡 激素（FSH）和黄体激素（LH）释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当氟他胺与促性腺激素释放激 素（GnRH），如亮脯利特一起使用时，可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
　　氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大，与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转 移性前列腺癌，可明显增加疗效。