2019氯唑西林钠的药理
执业西药师考试专业资料氯唑西林钠的药理帮助执业药师考试考生更好的复习，整理哪下：（1）药效学：参阅青霉素钠。氯唑西林的抗菌谱与苯唑西林相仿，但对金葡菌的抗菌活性较后者为强；对产β内酰胺酶的革兰阳性菌感染，有人认为本品为酶抑制剂，能保护氨苄西林不被β内酰胺酶破坏，以本品与氨苄西林合用，但本品的抑酶活性较差，临床应用的剂量难以在体液（除尿外）中达到有效浓度，故此种临床应用价值不大。
（2）药动学：肌内注射本品0.5g，tmax为0.5小时，Cmax为15mg/L.每小时静脉滴注本品250mg，连续滴注3小时，滴注结束时和滴注后3小时的血药浓度分别为15mg/L 和0.6mg/L.氯唑西林对胃酸稳定，口服后自胃肠道吸收，较苯唑西林好，但其吸收可受食物的影响。空腹口服本品500mg tmax为1小时，Cmax为9.1mg/L.氯唑西林能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔中，在胸腔积液中也有较高浓度。本品亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血脑脊液屏障。血浆蛋白结合率很高，可达95%.t⒈2为0.5～1.1小时。500 mg 剂量的氯唑西林中约有9%～22%在体内代谢。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。口服氯唑西林后约40%～50%的摄入量于6小时经尿排出。肌内注射者尿中排泄量与口服者相仿。静脉滴注62%经尿排出。口服给药后，约10%的给药量经胆汁排泄。同时口服丙磺舒可增加氯唑西林的血药浓度。血液透析和腹膜透析皆不能将氯唑西林自体内清除。
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