唑类抗真菌药物代表(药物化学)
执业药师考试药物化学资料唑类抗真菌药物代表是考试大纲要求掌握的内容,整理如下:硝酸咪康唑(Miconazole Nitrate)具有弱碱性,pKa为6.65.
硝酸咪康唑口服吸收差,血消除半衰期约为2.1h,血清蛋白结合率为90%.在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。
硝酸咪康唑临床上静脉注射或外用,主要用于治疗深部真菌感染,对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染都显效。
酮康唑吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织等。对血一脑脊液屏障穿透性差,可穿过血一胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。口服达峰时间为1~4h,血消除半衰期为6.5~9h.部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄,由肾排出仅占给药量的l3%,其中有2%~4%以原型自尿中排出。
酮康唑临床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治疗。由于可降低血清睾丸酮水平,而用于前列腺癌的缓解治疗。但酮康唑的副作用比较大,主要是肝脏毒性和对激素合成的抑制作用,使其临床应用受到了限制。
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