β受体拮抗剂的代表药物(药剂学)
执业药师考试药剂学资料β受体拮抗剂的代表药物是考试大纲要求掌握的内容,整理如下:盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性,l%水溶液的pH为5.0~6.5.本品对热稳定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化,在碱性条件下较稳定。
普萘洛尔含一个手性碳原子,其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强,目前药用外消旋体。
本品口服吸收率在90%以上,主要在肝脏代谢,有首过效应。生成α-萘酚,再与葡糖醛酸结合,侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代谢物形式从肾脏排出。
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